布比卡因系列：淺析EXPAREL制備工藝（下）

前面AVT小編給大家簡單介紹了一下EXPAREL的制備工藝，本期就制備工藝這一話題，小編繼續(xù)給大家講講EXPAREL制備工藝的那些事兒。

2020-05-27 09:00:00艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司1213

前面AVT小編給大家簡單介紹了一下EXPAREL的制備工藝，本期就制備工藝這一話題，小編繼續(xù)給大家講講EXPAREL制備工藝的那些事兒。

根據(jù)專利和文獻(xiàn)調(diào)研，具體每一步工藝涉及的關(guān)鍵參數(shù)，以及會(huì)影響到的關(guān)鍵質(zhì)量指標(biāo)列出在下表。

我們將其翻譯整理如下：

可以看到，需要摸索的工藝參數(shù)很細(xì)致，剪切速度、強(qiáng)度、溫度、油水比、氣流速等都十分關(guān)鍵。

其中最為重要的參數(shù)之一是粒徑分布。原研粒子大小在24~31μm間，小幾微米或大幾微米都將造成藥物釋放與參比的差異；即使粒徑大小一致，24~31μm范圍內(nèi)的分布情況也會(huì)影響藥物釋放曲線與作用時(shí)間，最終影響生物等效性實(shí)驗(yàn)等。此外，去除有機(jī)溶劑環(huán)節(jié)涉及的通氮?dú)饬魉佟囟鹊龋驀婌F干燥液滴大小、溫度等參數(shù)直接影響膜厚度和產(chǎn)品收率。

因設(shè)備獨(dú)特，整體生產(chǎn)線需定制放大，且為全程無菌控制，也對(duì)國內(nèi)企業(yè)的要求較高。不過，一旦掌握EXPAREL產(chǎn)業(yè)化技術(shù)就等于建立了大半個(gè)DepoFoam技術(shù)平臺(tái)，后續(xù)研發(fā)潛力巨大。

布比卡因系列：簡單卻又完整的EXPAREL配方